TDS-1012 täieliku automaatse proovivõtu transdermaalse difusioonisüsteemi rakendamine kreemides

In vitro vabastamise (IVRT) testimine on farmatseutiliste uuringute võtmekatse, eriti transdermaalsete ravimite manustamissüsteemide ja püsivate - vabastamise preparaatides. Seda kasutatakse peamiselt ravimite vabanemise omaduste hindamiseks koostisest. Poolaliidsed preparaadid on tüüpilised kandidaadid transdermaalsete ravimite manustamissüsteemide jaoks. Viivo keskkonna simuleerimiseks saab kasutada vertikaalseid difusioonirakke. Preparaadi paigutatakse sobivasse vabastamissööde ning mõõdetakse ravimi vabanemise kiirust ja ulatust. See on tööriist formuleerimise optimeerimise, kvaliteedi hindamise ja in vivo käitumise ennustamiseks. Seetõttu on õige vabanemise söötme leidmine ülioluline. Allpool viisime läbi erineva vabanemise söötme koore IVRT katsed, et jälgida ravimi vabanemise määra erinevusi preparaadist.

Eksperimentaalmeetodid

Täielikult automatiseeritud difusiooniproovide võtmise süsteemi parameetrid (TDS-1012)

Proovi maht: umbes 100 mg

Annuse vorm: kreem (kodumaine)

Temperatuur: 32 kraadi ± 0,5 kraadi

Kiirus: 600 p / min

Kunstlik membraan: 0,2 μM PES -membraan (Merck)

Proovide võtmise aeg: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 tundi

Difusioonirakk: 15 mm sisemine pooride läbimõõt; 9 ml difusioonraku maht

Väljalaskekeskkond: 30% etanool/normaalne soolalahus, normaalne soolalahus, fosfaatpuhver (pH 7,4)

Kromatograafilised tingimused (Aglient 1260 Infinity II)

Detektor: UV 254 nm

Voolukiirus: 1,0 ml/min

Mobiilne etapp: metanooli/veelahus

Veerg: laiendage - C18 veerg

Eksperimentaalsed tulemused

Ravimi vabanemise määr proovist väljendati kumulatiivse ravimi vabanemisena (UG/CM²) ja aja ruutjuure (t) (st higuchi valem: m=kt1/2). Valemi K väärtus tähistab vabastamise kiirust. Tulemused on järgmised: ravimi vabanemise kogus kreemist varieerus erinevates vabanemise meediumitingimustes. 30% etanooli/normaalse soolalahuse rühmas oli kõrgeim ravimi vabanemise määr (61,254), mis näitab, et etanooli lisamine vabastamiskeskkonnale soodustas tõhusalt ravimite vabanemist. Normaalse soolalahuse ja fosfaatpuhvri rühmade vabanemiskiirused olid vastavalt 39,565 ja 39,096, mis olid sarnased, kuid madalamad kui 30% etanooli/normaalse soolalahuse rühmas.

Eksperimentaalsed tulemused

Eksperimentaalne järeldus

Ülaltoodud tulemused näitavad, et valamutingimuste rahuldamisel mõjutavad erinevad vabanemise söötmed ravimi vabanemise kiirust kreemidest märkimisväärselt. See viitab sellele, et parema vabastamismeediumi valimine aitab meil tõhusamaid ja tõhusamaid andmeid hankida. Täpsemalt suurendas 30% etanool/normaalne soolalahus ravimi vabanemise määra märkimisväärselt, pakkudes olulist viidet ravimite koostamise optimeerimiseks ja kvaliteedi hindamiseks. Seetõttu on in vitro ravimi vabanemise katsete läbiviimisel hädavajalik vabanemise keskmise valiku valideerimine.